Азилект: от чего помогает (таблетки), способы применения, цены

Взаимодействие

Нельзя принимать одновременно с другими ингибиторами МАО из-за высокого риска развития гипертензии. Не рекомендуется совместный прием препарата с симпатомиметическими ЛС, содержащими эфедрин и декстрометорфан.

При одновременном приеме препарата с ингибиторами обратного захвата серотонина, тетрациклическими и трициклическими антидепрессантами возникает высокий риск развития серотонинового синдрома, который проявляется двигательным беспокойством, спутанностью сознания, ознобом, диареей, тремором.

Нельзя принимать одновременно с другими ингибиторами МАО из-за высокого риска развития гипертензии. Не рекомендуется совместный прием препарата с симпатомиметическими ЛС, содержащими эфедрин и декстрометорфан.

Азилект

Препарат Азилект является противопаркинсоническим лекарственным средством.
Разагилин является избирательным необратимым ингибитором моноаминооксидазы типа В (МАО-В), фермента, на 80 % определяющего активность моноаминооксидазы в головном мозге и метаболизм дофамина. Он в 30-80 раз более активен в отношении МАО-В, чем к другому типу этого фермента – МАО-А. В результате ингибирующего действия препарата на МАО-В в центральной нервной системе повышается уровень дофамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается у больных болезнью Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием. В отличие от неизбирательных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома («сырный эффект»).
Фармакокинетика
Разагилин быстро всасывается после приема внутрь; его максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 0.5 часа. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения максимальной концентрации разагилина в крови, однако, при потреблении жирной пищи Сmax и площадь под кривой концентрации препарата (AUC) снижаются на 60 % и 20 %, соответственно. Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5-2 мг. Связь с белками плазмы крови колеблется от 60 до 70 %.
Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита – 1-аминоиндана, а также 2-х других метаболитов -3-гидрокси-N-пропаргил-1 аминоиндана и З-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изоформы CYP 1A2 системы цитохрома Р-450. Разагилин выводится преимущественно почками (более 60 %) и в меньшей степени через кишечник (более 20 %). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения составляет 0,6-2 часа. Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью. При легкой печеночной недостаточности может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Сmax на 80 % и 38 %, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80%, соответственно.

Показания к применению:
Препарат Азилект предназначен к применению в монотерапии или комбинированной терапии болезни Паркинсона (с препаратами леводопы).

Способ применения:
Разагилин применяют внутрь в дозе 1 мг один раз в день как в монотерапии, так и на фоне применения леводопы, длительно.
Прием препарата Азилект не зависит от приема пищи.

Побочные действия:
Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, побочные эффекты, встречавшиеся с частотой 1/100 – 1/1000 указаны как редко встречающиеся.
При монотерапии разагилином:
Со стороны нервной системы: головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги, редко: нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, диспепсические явления.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, боль в области шеи.
Со стороны кожных покровов: везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит; редко: карцинома кожи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, редко: инфаркт миокарда.
Прочие: фиппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, острые нарушения мочевыводящей системы, аллергические реакции.
При применении вместе с леводопой:
Со стороны нервной системы: дискинезия, мышечная дистопия, анорексия, необычные сновидения, атаксия, редко: нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: запор, рвота, боль в животе, сухость во рту.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в области шеи, тендосиновиит.
Со стороны кожных покровов: сыпь,редко: мсланома кожи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия, редко: стенокардия.
Прочие: случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции.
Имеются два сообщения о развитии рабдомиолиза и нарушении секреции антидиуретического гормона. Оба случая зафиксированы при проведении пострегистрационных исследований без плацебо контроля, развились на фоне падения и последующей длительной иммобилизации.

Взаимосвязь между этими осложнениями и приемом разагилина определить невозможно.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Азилект являются: гиперчувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата; сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО, флуоксетином и флувоксамином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 дней; умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (по Чайлд-Пью); совместная терапия с деконгестантами, симпатомиметиками (в том числе с средствами их содержащими), декстрометорфаном; феохромоцитома; возраст моложе 18 лет; беременность; период лактации (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина).
С осторожностью: легкая форма печеночной недостаточности; совместный прием с избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами СYP1А2.

Читайте также:  Можно ли нектарин при грудном вскармливании: новорожденного, 1, 2 месяц

Беременность:
Нет клинических данных по применению разагилина у беременных. Исследования на животных не показали прямого и косвенного вредного влияния на беременность, развитие плода, роды или послеродовой период. Следует с осторожностью назначать препарат Азилект беременным.
Существуют данные, что разагилин ингибирует секрецию пролактина и, как следствие, подавляет лактацию. Неизвестно, проникает ли разагилин в грудное молоко. Следует с осторожностью назначать разагилин в период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
В связи с тем, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, как в случае с другими лекарственными средствами сходного механизма действия, его нельзя назначать одновременно с иными ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза. Следует избегать комбинированного применения разагилина с лекарственными препаратами, механизм действия которых включает торможение обратного нейронального захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин и др.), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, так как при этом возможно развитие «серотонинергического синдрома», проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, треморе, диарее. При необходимости использования пациентами, получающими разагилин, подобных препаратов – их применяют с осторожностью.
Не рекомендуется также совместное применение разагилина с симпатомиметическими лекарственными средствами, включающими эфедрин, псевдоэфедрин, содержащимися в препаратах для лечения ринитов или простуды (деконгестантах). Кроме того, не рекомендуется назначение разагилина с анальгетическим/противокашлевым препаратом декстрометорфаном и содержащими его комбинированными средствами. В связи с тем, что изоформа фермента цитохром Р450 1А2 (CYP1A2) участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (например, ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином.
У больных болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Передозировка:
Симптомы передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неизбирательными ингибиторами МАО (артериальная гипертензия, постуральная гипотензия и т.д.).
Лечение: Специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Условия хранения:
При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Азилект – таблетки 1 мг.
По 10 таблеток в блистере.
По 1, 3, 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

Состав:
Препарат Азилект содержит активное вещество: разагилина мезилат 1,56 мг (эквивалентно 1 мг разагилина основания).
Вспомогательные вещества: маннитол, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатизированный, стеариновая кислота, тальк

Дополнительно:
Применение разагилина в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает «тираминового синдрома» («сырный эффект»), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (сыры, шоколад и др.). Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управления другими механизмами не проводилось.

Передозировка:
Симптомы передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неизбирательными ингибиторами МАО (артериальная гипертензия, постуральная гипотензия и т.д.).
Лечение: Специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Описание

Противопаркинсоническое средство, ингибитор МАО. Азилект – селективный необратимый ингибитор МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома (“сырный” эффект).

Вспомогательные вещества: маннитол, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, стеариновая кислота, тальк.

3D-изображения

В целом в программе клинического исследования разагилина участвовал 1361 пациент, что составило 3076,4 пациенто-лет. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях 529 пациентов принимали разагилин в дозе 1 мг/сут, что составило 212 пациенто-лет, и 539 пациентов получали плацебо, что составило 213 пациенто-лет.

Читайте также:  Можно ли использовать Фурацилин для полоскания горла при беременности?

Азилект

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Азилект – противопаркинсонический препарат; избирательный необратимый ингибитор моноаминоксидазы типа В.

Азилект – противопаркинсонический препарат; избирательный необратимый ингибитор моноаминоксидазы типа В.

Азилект – новейшее лекарство современности

Азилект (Разагилин) признается одним из лучших препаратов против болезни Паркинсона. Препарат характеризуется быстрым всасыванием, быстрым началом действия. Азилект разрушается в печени и выводится с мочой. От других лекарств отличается стабильностью дозирования и практическим отсутствием большинства побочных эффектов.

Неврологическое отделение Юсуповской больницы специализируется на лечении болезни Паркинсона, рассеянного склероза, деменции, болезни Альцгеймера, эпилепсии и других заболеваний нервной системы. Помимо медикаментозной терапии в неврологической клинике проводят физиотерапию, лечебную физкультуру, различные виды лечебных массажей, иглорефлексотерапию. Комплекс физиотерапевтических мероприятий и эффективное лечение улучшают качество жизни больного, помогают сохранить двигательную активность, когнитивные функции.

Способ применения

Цена: (10 т.) – 1733 руб., (30 т.) – 5983 руб., (100 т.) – 15423 руб.

Принимать Азилект нужно в соответствии с врачебным назначением или согласно указаниям инструкции по применению. Лекарство может использоваться в монолечении или комбинированной терапии. Пить таблетки разрешено в любое время вне зависимости от приема еды.

Рекомендуемая производителями дозировка: ежедневно по 1 мг (вместе с леводопой или без).

При беременности и грудном вскармливании

Исследование препарата на животных не выявили влияния на развитие беременности, протекание родов и осложнений после них. Но на женщинах Азилект не испытывался, поэтому вопрос о его применении у беременных должен решаться после анализа соотношения пользы и возможного вреда.

Кормящим женщинам рекомендуется по возможности избегать приема средства в период вскармливания, так как неизвестно проникает ли его активное вещество в молоко. По некоторым медицинским данным, разагилин может подавлять образование пролактина и тем самым угнетать лактацию.

Азилект не следует принимать вместе с симпатомиметиками, пероральными и назальными противопростудными ЛС ввиду опасности тяжелых побочных реакций вследствие подавления МАО.

Особые указания

Применение препарата Азилект в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает “тираминового синдрома”, что позволяет пациентам без ограничений использовать в рационе пищевые продукты, содержащие значимые количества тирамина (в т.ч. сыры, шоколад).

Согласно экспериментальным данным разагилин ингибирует секрецию пролактина и, таким образом, может подавлять лактацию. Сведения о проникновении разагилина в грудное молоко отсутствуют. При необходимости применения разагилина в период грудного вскармливания необходимо соотнести ожидаемую пользу для матери и ребенка.

Употребление во время беременности или в период лактации

Данных о влиянии средства на развитие плода не существует. Испытания на животных подтвердили, что нет объективных причин предполагать негативное влияние на формирование плода и послеродовой период. Лекарство может быть назначено беременным женщинам, но с особой осторожностью. Есть информация о том, что разагилин может участвовать в процессах подавления выработки материнского молока. Назначать препарат во время грудного вскармливания нежелательно.

Данных о влиянии средства на развитие плода не существует. Испытания на животных подтвердили, что нет объективных причин предполагать негативное влияние на формирование плода и послеродовой период. Лекарство может быть назначено беременным женщинам, но с особой осторожностью. Есть информация о том, что разагилин может участвовать в процессах подавления выработки материнского молока. Назначать препарат во время грудного вскармливания нежелательно.

Побочные эффекты

Перечисленные ниже побочные проявления наблюдались в отношении более 1% случаев, а помеченные как редко встречающиеся побочные явления, наблюдались с частотой от 1% до 0,1% случаев.

При монотерапии Азилектом:

  • Со стороны нервной системы наблюдались случаи головной боли, головокружений, судорог, депрессии, анорексии, редко возникало нарушение мозгового кровообращения.
  • Со стороны ЖКТ мог снижаться аппетит, возникать диспепсия.
  • Со стороны кожного покрова отмечались случаи везикулобуллезной сыпи, контактного дерматита, в редких случаях вероятно развитие карциномы кожи.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата возможны явления артралгии, артрита, появление боли в шейном отделе.
  • Со стороны сердечной и сосудистой систем возможно явление стенокардии, редко инфаркт миокарда.
  • Прочие нежелательные проявления выражались фиппоподобным синдромом, лихорадочными явлениями, ринитом, конъюктивитом, лейкопенией, общей слабостью, возникновением острых нарушений со стороны мочевыводящей системы, а также аллергическими реакциями на препарат.

При терапии с леводопой:

  • Со стороны нервной системы были отмечены случаи дискинезии, мышечной дистонии, анорексии, известно о случаях необычных сновидений, могла развиться атаксия, редко наблюдались случаи нарушения мозгового кровообращения.
  • Со стороны органов ЖКТ отмечались рвота и чувство абдоминальной боли, а также появлялась сухость во рту или запоры.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата могло появляться чувство боли в области шеи, артралгия, случаи тендосиновиита.
  • Со стороны кожного покрова отмечались случаи сыпи, а редко: меланома.
  • Со стороны сердечнососудистой системы наблюдались явления постуральной гипотензии, редко: стенокардии.
  • Из прочих эффектов можно отметить вероятность случайных падений, снижение массы тела, развитие аллергии на Азилект.
Читайте также:  ДОА коленного сустава 2 степени: что это такое, лечение и симптомы

Известны два случая развития рабдомиолиза и нарушений выделения антидиуретического гормона. Оба случая зафиксированы при проведении пострегистрационных исследований без плацебо контроля, возникли и развились на фоне падения и последующего длительного периода иммобилизации. Определить взаимосвязь между этими побочными эффектами и приемом Азилекта не представляется возможным.

При монотерапии Азилектом:

Практический опыт применения

Мнение врача и отзывы пациентов, которые проходят курс лечения с помощью средства Азилект.

На сегодняшний день Азилект считается одним из самых мощных препаратов в терапии болезни Паркинсона, в отличие от аналогов, он оказывает более сильное действие и не так часто вызывает побочные эффекты.

Это лекарственное средство применяют при проведении монотерапии, но не запрещается сочетать его и с некоторыми другими препаратами. Но принимать его без назначения врача не следует, сначала необходимо провести оценку состояния пациента.

Невролог, стаж 14 лет

Приобретаю это лекарство для отца в аптеках, потому что добиться и получить его бесплатно практически нереально. Стоит оно, конечно, очень дорого, но приходится идти на эти траты, потому что больше ничего не помогает. Мы много разных средств пробовали, но лучший эффект получился именно от этого препарата.

Николай, 47

Я тоже заметила существенные улучшения в своем состоянии после приема Азилекта, но потом стала чувствовать себя плохо – тошнота, рвота и головные боли без видимых причин просто замучили. Хорошо, догадалась сказать об этом врачу, выяснилось, что мне этот препарат не подходит.

Нина Петровна, 60


Препарат отпускается в аптеках только по рецепту врача. Срок годности медикамента составляет 3 года. Хранить лекарство следует вдали от детей, в сухом и темном месте, при температуре 25 градусов.

Дозировка

Медпрепарат назначается в суточной дозировке в 1 мг перорально, которая употребляется за один прием. Доза не изменяется даже при одновременном лечении Леводопой.

Действие разалгина и его метаболизация напрямую зависит от состояния гепатобилиарной системы. Поэтому стоит внимательно отнестись к состоянию пациентов с сопутствующей печеночной недостаточностью первой степени, для средней и тяжелой форм имеется строгое противопоказание к применению.

Азилект можно употреблять независимо от приема пищи. Однако стоит учитывать тот факт, что наличие в меню большого количества жирных продуктов замедляет всасывание действующего вещества.

Отдельное внимание стоит уделить курящим пациентам. Известно, что табачный дым вызывает индукцию изоферментных структур цитохрома Р-450, что приводит к снижению абсолютной концентрации Азилекта в тканях и органах.

Состав

Таблетки1 табл.
активное вещество:
разагилина мезилат1,56 мг
(соответствует 1 мг разагилина основания)
вспомогательные вещества: маннитол — 159,24 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,2 мг; крахмал кукурузный — 20 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 20 мг; стеариновая кислота — 4 мг; тальк — 4 мг

Внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 1 мг 1 раз в сутки как при монотерапии, так и в комбинации с леводопой.

Фармакотерапевтическая группа

Антипаркинсонические препараты. Допаминэргические препараты. Моноаминоксидазы (тип В) ингибиторы. Разагилин.

Код АТХ N04BD02

Прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, острые нарушения мочевыводящей системы, аллергические реакции.

Описание

Белого или почти белого цвета круглые, плоскоцилиндрические таблетки с фаской. На одной стороне таблетки гравировка “GIL 1”.

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путём N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также 2-х других метаболитов -З-гидрокси-М-пропаргил-1 аминоиндана и З-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изоформы CYP 1A2 системы цитохрома P450. Разагилин выводится преимущественно почками (более 60 %) и в меньшей степени через кишечник (более 20 %). Менее 1 % введённой дозы препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения составляет 0,6–2 часа. Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у больных с лёгкой и умеренной почечной недостаточностью. При лёгкой печёночной недостаточности может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Cmax на 80 % и 38 %, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500 % и 80 %, соответственно.

Добавить комментарий