Абиратерон: инструкция, дозировка, аналоги

Аналоги по составу и показанию к применению

НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
Зитига Абиратерон105000 руб1060 грн
Абиратерон НВ абиратерон83790 руб

Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Абиратерон, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению

Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Абиратерон, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению

Лекарственная форма

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

До начала лечения каждые 2 недели в течение первых трех месяцев лечения, а затем ежемесячно следует измерять активность сывороточных трансаминаз и концентрацию билирубина. Артериальное давление, концентрацию калия в крови и степень задержки жидкости в организме следует оценивать ежемесячно. При пропуске очередной суточной дозы, на следующий день следует принять обычную дозу пропущенного препарата.

Описание лекарственной формы

Овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

Связывание с белками плазмы меченного 14 С-абиратерона составляет 99,8%. Кажущийся объем распределения (V d ) составляет приблизительно 5 630 л, что свидетельствует о том, что абиратерон активно распределяется в периферических тканях.

Произведено:

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (12) – пачки картонные.

Абиратерон Нв в Москве

Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
Абиратерон-ТлРоссияАбиратерон
АбитераРоссияАбиратерон
Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
ЗитигаРоссия, ИталияАбиратерон
АмирантаАргентинаАбиратерон
  • Препараты
  • Абиратерон Нв

Тяжелое нарушение функции печени; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к абиратерону.

Абиратерон

При пероральном применении пролекарство абиратерона ацетат превращается в активный метаболит абиратерон, который и обладает антиандрогенной активностью. Совместный прием с пищей увеличивает всасывание препарата и, следовательно, может увеличивать и сильно изменять воздействие препарата, поэтому абиратерон следует принимать натощак. Препарат хорошо связывается с белками (> 99%) и метаболизируется в печени с участием CYP3A4 и SULT2A1 в неактивные метаболиты. Абиратерон выводится с калом (

Aбиратерон (абиратерона ацетат)

Абиратерон это селективный ингибитор цитохрома P450 c17 (CYP17), являющегося энзимом с активностью 17α-гидроксилаза и C17, 20-лиаза. CYP17 необходим для биосинтеза андрогенов в яичках, надпочечниках и раковых клетках в предстательной железе. Абиратерон тормозит биосинтез андрогенов на этапе превращения прегненолона и прогестерона. Происходит снижение синтеза тестостерона и, тем самым, дигидротестостерона, индуктирующего пролиферацию стромальных клеток. Абиратерон снижает концентрацию тестостерона и других андрогенов в сыворотке в большей степени, чем аналоги LHRH или орхиэктомия. Ингибируя CYP17, он увеличивает образование минералокортикоидов в надпочечниках. Препарат применяется в виде абиратерона ацетата. После внутреннего приема натощак tmax составляет около 2 часов. Прием пищи вызывает 10-кратное увеличение значения AUC и 17-кратное увеличение значения Cmax. Изменения этих параметров зависят от содержания жира в пище. Препарат связывается с белками плазмы на 99,8%. Абиратерон широко распределяется в периферических тканях. Подлежит метаболизму, в частности, сульфуризации, гидроксилации и окислению, в основном, в печени. Основными из 15 обнаруженных метаболитов являются сульфат абиратерона и сульфат N-оксод абиратерона. T1/2 препарата составляет около 15 часов. Выводится из организма с калом (ок. 88%) и с мочой (ок.5%). С калом в неизмененном виде из организма выводится около 55% ацетата абиратерона и около 22% абиратерона. Средний t1/2 абиратерона у пациентов с легкими нарушениями функций печени составляет около 18 ч, а у пациентов с умеренными нарушениями функций печени около 19 ч.

Фармакологические свойства

Абиратерона ацетат in vivo превращается в абиратерон, который является ингибитором биосинтеза андрогенов. В частности, абиратерон селективно подавляет активность фермента 17?-гидроксилазы/С17,20-лиазы (CYP17). Этот фермент экспрессируется и является необходимым для биосинтеза андрогенов в яичках, надпочечниках и клетках опухоли предстательной железы. CYP17 катализирует превращение прегненолона и прогестерона путем 17?-гидроксилирования и разрыва связи С 17,20 в предшественники тестостерона: дегидроэпиандростерон и андростендион соответственно. Торможение активности CYP17 также сопровождается усилением синтеза минералокортикоидов в надпочечниках.
Андрогенчувствительный рак предстательной железы реагирует на лечение, снижающее концентрацию андрогенов. Антиандрогенная терапия, например применение агонистов люлиберина или проведение орхидэктомии, ослабляет синтез андрогенов в яичках, но не влияет на синтез андрогенов в надпочечниках и в опухоли. Применение абиратерона совместно с агонистами люлиберина (или орхидэктомией) снижает концентрацию тестостерона в сыворотке крови до уровня ниже порога определения.

Абиратерон снижает концентрацию тестостерона и других андрогенов в сыворотке ниже тех показателей, которые удается получить на фоне применения агонистов люлиберина или после орхидэктомии. Это происходит из-за селективного ингибирования фермента CYP17, который требуется для биосинтеза андрогенов. Концентрация простатспецифичного антигена (ПСА) служит биомаркером у пациентов с раком предстательной железы.
Анальгетический эффект
Доля пациентов, у которых отмечался паллиативный анальгетический эффект, была достоверно выше при использовании абиратерона по сравнению с группой плацебо. Кроме того, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, у меньшей доли пациентов, получавших абиратерон, отмечалось прогрессирование болевого синдрома.
Риск развития костных осложнений
По сравнению с группой плацебо у меньшей доли пациентов, получавших абиратерон, отмечались случаи поражения костной ткани, к которым были отнесены патологический перелом, спинальная компрессия, паллиативное облучение кости, хирургическое лечение кости.
Применение спиронолактона
Пациентам, принимавшим участие в основных клинических исследованиях абиратерона, не разрешалось применять спиронолактон, так как его молекулы связываются с рецепторами андрогенов и могут повышать уровень ПСА.

Фармакокинетика абиратерона ацетата и абиратерона была изучена у здоровых добровольцев, у больных с поздними стадиями метастатического рака предстательной железы и у неонкологических пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
Абиратерона ацетат in vivo быстро превращается в абиратерон, который является ингибитором биосинтеза андрогенов.
Абсорбция
При пероральном применении препарата натощак время достижения максимальной концентрации (Сmах) абиратерона в плазме крови составляет приблизительно 2 ч. Прием абиратерона с пищей по сравнению с приемом препарата натощак приводит к 10-кратному увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и 17-кратному увеличению Сmах абиратерона в зависимости от жирности принятой пищи. Принимая во внимание нормальное разнообразие содержания и состава пищи, прием абиратерона с пищей обладает способностью оказывать разнообразное системное воздействие. Поэтому абиратерон нельзя принимать с пищей.
Распределение
Связывание с белками плазмы меченного 14С абиратерона составляет 99,8 %. Кажущийся объем распределения составляет приблизительно 5630 л, что свидетельствует о том, что абиратерон активно распределяется в периферических тканях.
Метаболизм
При пероралыюм применении 14С-абиратерона ацетата абиратерона ацетат гидролизуется до абиратерона, который, в свою очередь, подвергается метаболизму, включая сульфатирование, гидроксилирование и окисление, главным образом в печени. Большая часть циркулирующего 14С-абиратерона (приблизительно 92%) находилась в форме метаболитов абиратерона. Из 15 поддающихся обнаружению метаболитов на каждый из 2 основных метаболитов – абиратерона сульфат и N-оксид абиратерона сульфат -приходилось по 43% общей радиоактивности.
Выведение
По данным исследований, проведенных с участием здоровых добровольцев, средний период полувыведения абиратерона в плазме составляет приблизительно 15 ч. При пероральном приеме меченного 14С абиратерона ацетата в дозе 1000 мг приблизительно 88% радиоактивной дозы выводилось через кишечник и приблизительно 5% – через почки. Основными веществами, найденными в фекалиях, являлись неизмененный абиратерона ацетат и абиратерон (приблизительно 55 и 22% введенной дозы соответственно).

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Пациенты с печеночной недостаточностью
Фармакокинетика абиратерона изучалась у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (классы А и В по классификации Чайлд-Пью соответственно) и у здоровых добровольцев. Системное воздействие абиратерона после однократного применения внутрь в дозе 1000 мг увеличивалось приблизительно на 11 % у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности и на 260 % – у пациентов с умеренной степенью печеночной недостаточности. Средний период полувыведения абиратерона увеличивается приблизительно до 18 ч у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности и приблизительно до 19 ч – у пациентов с умеренной степенью печеночной недостаточности. Для пациентов, имеющих легкую степень печеночной недостаточности, коррекции дозы препарата не требуется. Абиратерон нельзя назначать пациентам с умеренной или тяжелой степенью печеночной недостаточности (класс В или С по классификации Чайлд-Пью). Пациентам, у которых в процессе терапии препаратом развилась гепатотоксичность, может потребоваться временная отмена препарата и коррекция дозы.
Пациенты с почечной недостаточностью
Фармакокинетику абиратерона сравнивали у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, получающих стандартную схему гемодиализа, и у пациентов с нормальной функцией почек. Системное воздействие абиратерона ацетата после приема внутрь в дозе 1000 мг у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, получающих гемодиализ, не увеличивалось. Абиратерон нельзя назначать пациентам, больным раком предстательной железы, с нарушением функции почек тяжелой степени тяжести, поскольку клинические данные о применении абиратерона у таких пациентов отсутствуют.
Влияние на интервал QT
Установлено, что абиратерон не оказывает значимого влияния на интервал QT/QTc.

Пациенты с печеночной недостаточностью
Фармакокинетика абиратерона изучалась у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (классы А и В по классификации Чайлд-Пью соответственно) и у здоровых добровольцев. Системное воздействие абиратерона после однократного применения внутрь в дозе 1000 мг увеличивалось приблизительно на 11 % у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности и на 260 % – у пациентов с умеренной степенью печеночной недостаточности. Средний период полувыведения абиратерона увеличивается приблизительно до 18 ч у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности и приблизительно до 19 ч – у пациентов с умеренной степенью печеночной недостаточности. Для пациентов, имеющих легкую степень печеночной недостаточности, коррекции дозы препарата не требуется. Абиратерон нельзя назначать пациентам с умеренной или тяжелой степенью печеночной недостаточности (класс В или С по классификации Чайлд-Пью). Пациентам, у которых в процессе терапии препаратом развилась гепатотоксичность, может потребоваться временная отмена препарата и коррекция дозы.
Пациенты с почечной недостаточностью
Фармакокинетику абиратерона сравнивали у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, получающих стандартную схему гемодиализа, и у пациентов с нормальной функцией почек. Системное воздействие абиратерона ацетата после приема внутрь в дозе 1000 мг у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, получающих гемодиализ, не увеличивалось. Абиратерон нельзя назначать пациентам, больным раком предстательной железы, с нарушением функции почек тяжелой степени тяжести, поскольку клинические данные о применении абиратерона у таких пациентов отсутствуют.
Влияние на интервал QT
Установлено, что абиратерон не оказывает значимого влияния на интервал QT/QTc.

Описание и состав

Основной ингредиент лекарственного средства — соединение абиратерон в форме ацетата в дозе 250 и 500 мг. Таблетки с количеством действующего вещества 250 мг не покрыты оболочкой, 500 мг — в кишечно-растворимой пленке.

В качестве вспомогательных ингредиентов используются соединения кремния, магния, натрия, лактоза, гипромеллоза, целлюлоза. В оболочке пилюль по 0,5 г дополнительно содержатся красители на основе окиси железа, ПЭГ, тальк и диоксид титана.

Таблетки белого цвета, на каждой нанесена маркировка АА с одной стороны и дозировка терапевтически активного ингредиента с другой (250 или 500).

Абиратерон по структуре имеет сходство с прегненолоном, но связывается с рецепторами CYP 17 необратимо. Это приводит к устойчивому угнетению действия данного энзима и остановке выработка тестостерона на всех уровнях, включая клетки опухоли. Достижимый эффект сравним с таковым при химической и/или хирургической кастрации. Пациенты часто задают вопрос, снижает ли ПСА применение данного препарата. Врачи утверждают, что нормализация концентрации простатспецифического антигена свидетельствует о положительном результате терапии.

Абиратерон — препарат для лечения рака предстательной железы

Абиратерон – новейший препарат для лечения рака предстательной железы, который может быть использован даже на самых запущенных стадиях. Терапия раковых больных данным инновационным препаратом позволила снизить смертность на 35% и значительно повысить выживаемость пациентов с метастатическим раком предстательной железы, кроме этого, препарат существенно снижает болевой синдром.

Узнать точную цену на лечение

Действие Абиратерона заключается в подавлении фермента 17α-гидроксилазы, который необходим для подавления синтеза мужских гормонов (андрогинов), способствующих росту опухоли. Препарат подавляет выработку гормонов в яичках, надпочечниках и в самой опухоли.

Абиратерон можно использовать в комбинации с преднизоном либо преднизолоном, во время прохождения курса химиотерапии или после него. Суточную дозу и график приема устанавливается профильный специалист, после получения необходимых медицинских документов и результатов анализа.

Курс лечения проводится под контролем израильского специалиста.

  • Торговое название препарата – Зитига.
  • Цена Абиратерон, упаковка в 120 таблеток – 6300 долларов США.
  • Препарат изготовлен в Германии и имеет все необходимые сертификаты и разрешения.

Не являясь панацеей против рака предстательной железы, Зитига (Абиратерон) может существенно продлить жизнь и повысить ее качество больным с метастатической формой рака простаты.

Администрация по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2011 году одобрила к применению инновационный антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевым действием. Это один из самых мощных препаратов по противоопухолевому воздействию, так как у 80% пациентов он уменьшал опухоль даже на стадии метастазирования. По мнению онкологов, данный препарат является одним из революционных прорывов в области лечения раковых заболеваний.

Препарат эффективен для лечения пациентов с гормонально-устойчивой форме рака простаты, гормонорефрактерном раке, и метастатическим раком предстательной железы. Препарат может быть использован в качестве паллиативного средства, существенно влияя на выживаемость больных, страдающих метастатическим раком простаты, и увеличивая ее.

28% пациентов, принимавших препарат, улучшили свое состояние, что подтверждается данными визуальной диагностики (МРТ, ПЭТ-КТ)!
У пациентов, принимающих препарат, медиана времени до начала курса химиотерапии увеличилась до 25,2 месяцев!

Лечение рака простаты в Израиле – это инновационные методы направленные не только на возвращение пациенту здоровья, но и на продление жизни и повышение ее качества у больных с резистентными формами рака предстательной железы.

Курс лечения проводится под контролем израильского специалиста.

Примечания

Перед началом лечения пациентов с высоким риском развития застойной сердечной недостаточности (например, сердечная недостаточность в анамнезе, неконтролируемая артериальная гипертензия или ишемическая болезнь сердца) следует рассмотреть возможность проведения исследования функции сердца (например, эхокардиографии). Перед началом применения абиратерона следует провести лечение сердечной недостаточности, привести в норму функции сердца, нормализовать артериальное давление, уровень концентрации калия в плазме и застоя жидкости, а также измерить активность аминотрансфераз в сыворотке

Препарат содержит натрий (27,2 мг в четырех таблетках), что следует принимать во внимание при лечении пациентов, применяющих диету с низким содержанием натрия. У пациентов с метастатическим кастрационно-резистентным (гормонрезистентным) раком предстательной железы, в том числе у пациентов, принимающих абиратерон, может развиваться анемия и нарушения половой функции.

Повышение концентрации минералокортикоидов может вызывать гипертонию, гипокалиемию и застой жидкости, поэтому препарат следует с осторожностью назначать пациентам, у которых его прием может обострить сопутствующее заболевание (например, пациентам, которые принимают сердечные гликозиды, пациентам с сердечной недостаточностью, с тяжелой или нестабильной стенокардией, с недавно перенесенным инфарктом или желудочковой аритмией, пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек). Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе

Пациенты с печёночной недостаточностью

Фармакокинетика абиратерона изучалась у пациентов с лёгкой и умеренной степенью печёночной недостаточности (класс A и B по классификации Чайлд-Пью) и у здоровых добровольцев. Системное воздействие абиратерона после однократного применения внутрь в дозе 1 г увеличивалось приблизительно на 11 % у пациентов с лёгкой степенью печёночной недостаточности и на 260 % у пациентов с умеренной степенью печёночной недостаточности.

Средний период полувыведения абиратерона увеличивается приблизительно до 18 часов у пациентов с лёгкой степенью печёночной недостаточности и приблизительно до 19 часов у пациентов с умеренной степенью печёночной недостаточности. Для пациентов, имеющих лёгкую степень печёночной недостаточности, коррекции дозы препарата не требуется.

Абиратерон не рекомендуется назначать пациентам с умеренной или тяжёлой степенью печёночной недостаточности (класс B или C по Чайлд-Пью), поскольку в этом случае невозможно предсказать необходимую коррекцию дозы. Поэтому Абиратерон нельзя назначать пациентам со средней и тяжёлой степенью печёночной недостаточности.

Пациентам, у которых в процессе терапии препаратом развилась гепатотоксичность, может потребоваться временная отмена препарата и коррекция дозы.

Установлено, что абиратерон не оказывает значимого влияния на интервал Q–T/QTc.

Способ применения

Следует применять внутрь. Препарат должен употребляться за 60 минут до приема пищи или через 120 минут после с достаточным количеством воды. Обычно при назначении комбинированной схемы доза составляет 1 грамм в сутки.

Сердечно сосудистая система отвечает на лечение абиратероном повышением артериального давления на постоянной основе, явлениями недостаточности сердца в виде право- или левожелудочковой формы. Фракционные показатели сердца могут значительно снижаться, возникает стенокардия и различные нарушения ритма вплоть до жизнеугрожающих. Пациенты с сопутствующей патологией сердца на срок антигормональной терапии рака простаты должны обязательно наблюдаться кардиологом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не предназначен для лечения особ женского пола.

В педиатрии не применяется до достижения 18-летнего возраста.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак время достижения Сmax активного вещества в плазме крови составляет приблизительно 2 ч. Прием с пищей, по сравнению с приемом натощак, приводит к 10-кратному увеличению AUC и 17-кратному увеличению Сmax, в зависимости от жирности принятой пищи. Связывание с белками плазмы меченного 14С-абиратерона составляет 99.8%. Кажущийся Vd составляет приблизительно 5.630 л, что свидетельствует о том, что абиратерон активно распределяется в периферических тканях.

Абиратерон подвергается метаболизму, включая сульфатирование, гидроксилирование и окисление, главным образом, в печени. Большая часть циркулирующего 14С-абиратерона ацетата (приблизительно 92%) находилась в форме метаболита абиратерона. Из 15 поддающихся обнаружению метаболитов, на каждый из двух основных метаболитов – абиратерона сульфат и диоксид абиратерона сульфат – приходилось по 43% общей радиоактивности.

Средний T1/2 абиратерона в плазме составляет около 15 ч. При пероральном приеме меченного 14С-абиратерона ацетата в дозе 1 г приблизительно 88% радиоактивной дозы выводилось через кишечник и приблизительно 5% выводилось почками. В кале определялись, главным образом, неизмененный абиратерона ацетат и абиратерон (приблизительно 55% и 22% введенной дозы соответственно).

Если в ходе лечения у пациентов развились признаки гепатотоксичности (повышение активности АЛТ в 5 раз выше ВГН или концентрации билирубина в 3 раза выше ВГН), терапию следует немедленно прекратить до полной нормализации показателей функции печени. Повторную терапию у пациентов с нормализовавшимися показателями функции печени можно начать с уменьшенной дозы 500 мг 1 раз/сут. Если симптомы гепатотоксичности возникают при дозе 500 мг, терапию абиратероном следует прекратить. При развитии тяжелой формы гепатотоксичности (активность АЛТ превышает ВГН в 20 раз) в любом периоде терапии абиратерон следует отменить, повторное применение в таких случаях невозможно.

Читайте также:  Анзибел таблетки для рассасывания, инструкция по применению - Простудные заболевания
Добавить комментарий